Производные хинолона


Производные хинолона представлены нефторированными и фторированными соединениями. Наибольшей антибактериальной активностью обладают соединения, содержащие в положении 7 хинолонового ядра незамещенный или замещенный пиперазиновый цикл, а в положении 6 — атом фтора. Эти соединения названы фторхинолонами.
Классификация производных хинолона
1. Нефторированные хинолоны
Кислота налидиксовая (Невиграмон, Неграм), кислота оксолиниевая (Грамурин), кислота пипемидиевая (Палин).
2. Фторхинолоны (препараты I поколения)
Ципрофлоксацин (Цифран, Ципробай), ломефлоксацин (Максаквин), норфлоксацин (Номицин), флероксацин (Хинодис), офлоксацин (Таривид), эноксацин (Эноксор), пефлоксацин (Абактал).
3. Фторхинолоны (новые препараты II поколения)
Левофлоксацин (Таваник), спарфлоксацин, моксифлоксацин.
Родоначальником группы нефторированных хинолонов является кислота налидиксовая. Препарат активен только в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов — кишечной палочки, шигелл, клебсиелл, сальмонелл. Синегнойная палочка устойчива к кислоте налидиксовой. Резистентность микроорганизмов к препарату возникает быстро.
Препарат хорошо всасывается в желудочнокишечном тракте, особенно натощак. Высокие концентрации препарата создаются только в моче (около 80% препарата выделяется с мочой в неизмененном виде). t]/2 1—1,5 ч.
Применяют кислоту налидиксовую при инфекциях мочевыводящих путей (цистит, пиелит, пиелонефрит). Назначают препарат также для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре.
При применении препарата возможны диспептические расстройства, возбуждение ЦНС, нарушения функций печени, аллергические реакции.
Кислота налидиксовая противопоказана при почечной недостаточности.
Кислота оксолиниевая и кислота пипемидиевая аналогичны по фармакологическому действию кислоте налидиксовой.
Для фторхинолонов характерны следующие общие свойства:
1. Препараты этой группы ингибируют жизненно важный фермент микробной клетки ДНКгиразу (топоизомеразу II типа), обеспечивающую суперспирализацию и ковалентное замыкание молекул ДНК. Блокада ДНКгиразы приводит к разобщению нитей ДНК и, соответственно, к гибели клетки (бактерицидное действие). Избирательность антимикробного действия фторхинолонов связана с тем, что в клетках макроорганизма отсутствует топоизомераза II типа.



Страницы: 1 | 2 | 3