Пенициллины


В основе строения пенициллинов лежит 6аминопенициллановая кислота, которая представляет собой гетероциклическую систему, состоящую из 2 конденсированных колец: четырехчленного(3лактамного (А) и пятичленноготиазолидинового (В).
Пенициллины отличаются друг от друга строением ацильного остатка у аминогруппы.
Все пенициллины по способу получения можно разделить на природные (биосинтетические) и полусинтетические.
Природные пенициллины
Природные пенициллины продуцируются различными видами плесневого гриба Penicillium.
Спектр действия природных пенициллинов включает преимущественно грамположительные микроорганизмы: грамположительные кокки (стрептококки, пневмококки; стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу), грамотрицательные кокки (менингококки и гонококки), грамположительные палочки (возбудители дифтерии, сибирской язвы; листерии), спирохеты (бледная трепонема, лептоспиры, боррелии), анаэробы (клостридии), актиномицеты.
Природные пенициллины применяют при тонзиллофарингите (ангине), скарлатине, роже, бактериальном эндокардите, пневмонии, дифтерии, менингите, гнойных инфекциях, газовой гангрене и актиномикозе. Препараты этой группы являются средствами выбора при лечении сифилиса и для профилактики обострений ревматических заболеваний.
Все природные пенициллины разрушаются (3лактамазами, поэтому их нельзя использовать для лечения стафилококковых инфекций, так как в большинстве случаев стафилококки вырабатывают такие ферменты.
Препараты природных пенициллинов классифицируют на:
1. Препараты для парентерального введения (кислотонеустойчивые)
• Короткого действия Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли.
• Длительного действия
Бензилпенициллин прокаин (Бензилпенициллина новокаиновая соль), Бензатин бензилпенициллин (Бициллин1), Бициллин5.
2. Препараты для энтерального введения (кислотоустойчивые)
Феноксиметил пенициллин.
Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли являются хорошо растворимыми препаратами бензилпенициллина. Быстро всасываются в системный кровоток и создают высокие концентрации в плазме крови, что позволяет их применять при острых, тяжелопротекающих инфекционных процессах. При внутримышечном введении препараты накапливаются в крови в максимальных количествах через 30—60 мин и практически полностью выводятся из организма через 34 ч, поэтому внутримышечные инъекции препаратов необходимо производить через каждые 3—4 ч. При тяжелых септических состояниях растворы препаратов вводят внутривенно. Бензилпенициллина натриевую соль вводят также под оболочки мозга (эндолюмбально) при менингитах и в полости тела плевральную, брюшную, суставную (при плевритах, перитонитах и артритах). Подкожно применяют препараты для обкалывания инфильтратов. Бензилпенициллина калиевую соль нельзя вводить эндолюмбально и внутривенно, так как освобождающиеся из препарата ионы калия могут вызывать судороги и угнетение сердечной деятельности.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5