Пенициллины


Главным достоинством карбокси и уреидопенициллинов является активность в отношении синегнойной палочки (Pseudomonas aeruginosa), в связи с чем эти пенициллины называются «антисинегнойными». Основным показанием для препаратов этой группы являются инфекции, вызванные синегнойной палочкой, протеем, кишечной палочкой (сепсис, раневые инфекции, пневмонии и др.).
Карбенициллин разрушается в желудочнокишечном тракте, поэтому вводится внутримышечно и внутривенно. Через ГЭБ не проникает. Около 50% препарата связываются с белками плазмы крови. Выводится преимущественно почками.
Карфециллин, в отличие от карбенициллина, кислотоустойчив и применяется внутрь. Тикарциллин активнее карбенициллина, особенно по влиянию на синегнойную палочку.
Уреидопенициллины в 4—8 раз превосходят карбоксипенициллины по активности в отношении синегнойной палочки. Вводятся парентерально.
Все полусинтетические пенициллины широкого спектра действия разрушаются бактериальными Рлактамазами (пенициллиназами), что значительно снижает их клиническую эффективность. Исходя из этого, были получены соединения, инактивирующие Рлактамазы бактерий. К ним относятся клавулановая кислота, судьбактам и тазобактам. Они входят в состав комбинированных препаратов, содержащих полусинтетический пенициллин и один из ингибиторов Рлактамаз. Такие препараты получили название «ингибиторзащищенных пенициллинов». В отличие от монопрепаратов, ингибиторзащищенные пенициллины действуют на пенициллиназообразующие штаммы стафилококков, обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий, продуцирующих Рлактамазы, а также эффективны в отношении бактероидов.
Фармацевтической промышленностью выпускаются следующие комбинированные препараты: амоксициллин/клавулановая кислота (Амоксиклав, Аугментин), ампициллин/сульбактам (Уназин), пиперациллин/тазобактам (Тазоцин).
Препараты группы пенициллина малотоксичны и обладают большой широтой терапевтического действия. Однако они относительно часто вызывают аллергические реакции, которые могут проявляться в виде крапивницы, кожной сыпи, отека Квинке, бронхоспазма и анафилактического шока. Аллергические реакции могут возникать при любом пути введения препарата, но наиболее часто наблюдаются при парентеральном введении. Лечение аллергических реакций заключается в отмене препаратов пенициллина, а также во введении антигистаминных средств и глюкокортикостероидов. При анафилактическом шоке внутривенно вводят адреналин и глкжокортикостероиды.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5