Пенициллины


Необходимость частых инъекций натриевой и калиевой солей бензилпенициллина послужила поводом для создания длительно действующих препаратов бензилпенициллина (депопенициллинов). Вследствие плохой растворимости в воде эти препараты образуют с водой суспензии и вводятся только внутримышечно. Депопенициллины медленно всасываются с места введения и не создают высоких концентраций в плазме крови, поэтому они применяются при хронических инфекциях легкой и средней тяжести.
К пролонгированным пенициллинам относятся бензилпенициллин про каин , или новокаиновая соль бензилпенициллина, которая действует 12— 18 ч, бензатин бензилпенициллин (бициллин1), действующий 710 дней, и бициллин5, оказывающий противомикробное действие в течение 1 MQQ.
Феноксиметилпенициллин по химическому строению отличается от
бензилпенициллина наличием в молекуле феноксиметильной группы вместо бен
зильной, что придает ему устойчивость в кислой среде желудка и делает его при
годным для применения внутрь. х
Природные пенициллины имеют ряд недостатков, главными из которых являются следующие: разрушение пенициллиназой, неустойчивость в кислой среде желудка (кроме феноксиметилпенициллина) и относительно узкий спектр действия.
Полусинтетические пенициллины
В процессе поиска более совершенных антибиотиков группы пенициллина на основе 6АПК были получены полусинтетические препараты. Химические модификации 6АПК проводились за счет присоединения различных радикалов к аминогруппе. Основные отличия полусинтетических пенициллинов от природных касаются кислотоустойчивости, устойчивости к пенициллиназе и спектра действия.
1. Препараты узкого спектра действия, устойчивые к действию пенициллиназы
• Изоксазолиловые пенициллины
Оксациллин, Диклоксациллин.
2. Препараты широкого спектра действия, не устойчивые к действию пени
циллиназы
• Аминопенициллины
Ампициллин, Амоксициллин.
• Карбоксипенициллины
Карбенициллин, Карфециллин, Тикарциллин.
• Уреидопенициллины
Азлоциллин, Пиперациллин, Мезлоциллин. Полусинтетические пенициллины, устойчивые к действию пенициллиназы, отличаются от препаратов бензилпенициллина тем, что они эффективны при инфекциях, вызываемых пенициллиназообразующими стафилококками, поэтому препараты этой группы получили название «антистафилококковые» пенициллины. В остальном спектр действия соответствует спектру природных пенициллинов, но активность значительно ниже.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5