Монобактамы


4. Способность проникать внутрь клеток и создавать высокие внутриклеточные концентрации.
5. Низкая токсичность для макроорганизма.
6. Отсутствие перекрестных аллергических реакций с беталактамными антибиотиками.
Спектр действия макролидов включает: грамположительные кокки (стрептококки, стафилококки), грамположительные палочки (возбудители дифтерии, листерии), грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки), грамотрицательные палочки (легионеллы, хеликобактерии), хламидий, микоплазмы, спирохеты.
Таким образом, по спектру антимикробного действия макролиды напоминают препараты бензилпенициллина.
Макролиды применяются для лечения стрептококкового тонзиллофарингита, пневмонии (в том числе — «атипичной», вызванной микоплазмами, хламидиями и легионеллами), коклюша, дифтерии, скарлатины, инфекций кожи и мягких тканей, хламидиоза, микоплазменной инфекции, инфекций полости рта, а также с целью круглогодичной профилактики ревматизма (при аллергии на пенициллины).
Эритромицин природный макролид, продуцируемый Streptomyces erythreus. Препарат при назначении внутрь медленно всасывается из желудочнокишечного тракта, частично разрушается в кислой среде желудка.
Эритромицин
В присутствии пищи биодоступность резко снижается. Хорошо проникает в бронхиальный секрет, желчь. Плохо проходит через ГЭБ. Выводится преимущественно через желудочнокишечный тракт. Длительность действия 46 ч.
Олеандомицин продуцируется Streptomyces antibioticus. По спектру активности близок к эритромицину, но менее активен.
Рокситромицин (Рулид) и кларитромицин (Клацид) полусинтетические 14членные макролиды. Эффективны при применении внутрь. В отличие от эритромицина хорошо всасываются из желудочнокишечного тракта, при этом пища не влияет на абсорбцию препаратов. Создают высокие концентрации в тканях. Действуют более продолжительно. X рокситромицина составляет 13 ч, кларитромицина — 3—4 ч.
Кроме вышеперечисленных показаний, кларитромицин применяется для эрадикации Helicobacter pylory при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также для профилактики и лечения атипичных микобактериозов при СПИДе.



Страницы: 1 | 2 | 3