Линкосамиды


Линкомицин, Клиндамицин
В группу линкосамидов входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог — клиндамицин.
Для антибиотиковлинкосамидов характерны следующие общие свойства:
1) способность ингибировать синтез белка в микробной клетке (действуют подобно макролидам);
2) преимущественно бактериостатический тип действия. В высоких концентрациях могут действовать бактерицидно на грамположительные кокки;
3) узкий спектр действия (преимущественно грамположительные кокки, включая пенициллиназообразующие штаммы стафилококков). Высокоактивны в отношении бактероидов облигатных неспорообразующих анаэробов;
4) способность накапливаться в костной ткани и суставах;
5) быстрое развитие устойчивости микрофлоры;
6) отсутствие перекрестных аллергических реакций с беталактамными антибиотиками.
Линкосамиды применяются как резервные антистафилококковые препараты при тонзиллофарингите, пневмонии, инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов, а также при инфекциях, вызванных бактероидами.
Линкомицин всасывается из желудочнокишечного тракта, при этом пища нарушает абсорбцию препарата. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью.
К л индамицин (Далацин С) — более активен, чем линкомицин. В высоких дозах действует на токсоплазмы и плазмодии, поэтому дополнительными показаниями к применению являются тропическая малярия (в сочетании с хинином) и токсоплазмоз (в сочетании с пириметамином). У клиндамицина более высокая биодоступность, не зависящая от приема пищи.
При применении линкосамидов могут возникать диспептические расстройства, аллергические реакции.
Наиболее тяжелым побочным эффектом является псевдомембранозный колит, который развивается в результате подавления неспорообразующей анаэробной флоры кишечника и размножения Clostridium difficile, продуцирующего энтеротоксины, вызывающие деструктивные изменения в стенке кишечника. Колит имеет тяжелое течение, развиваются язвы, вплоть до прободения кишечника и развития перитонита. Для лечения колита назначают внутрь ванкомицин или метронидазол, а также проводят дезинтоксикационную терапию.