Антибактериальные химиотерапевтические средства


2) модификация «мишени» действия антибиотиков;
3) активное выведение антибактериальных препаратов из микробной клетки;
4) снижение проницаемости клеточной стенки бактерий;
5) формирование метаболического «шунта».
Устойчивость микроорганизмов к антибиотикам может иметь групповую специфичность, т.е. не только к применяемому препарату, но и к другим препаратам из той же химической группы. Такая устойчивость называется «перекрестной».
Соблюдение принципов применения химиотерапевтических средств позволяет уменьшить вероятность возникновения устойчивости.
Несмотря на то, что антибиотики характеризуются высокой избирательностью действия, тем не менее они оказывают целый ряд побочных эффектов аллергической и неаллергической природы.
БЕТАЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
Беталактамные антибиотики это лекарственные средства, имеющие в составе молекулы рлактамный цикл: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы.
Все беталактамные антибиотики обладают бактерицидным эффектом, в основе которого лежит угнетение ими синтеза клеточной стенки бактерий. Антибиотики этой группы нарушают синтез пептидогликанабиополимера, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий. Пептидогликан состоит из полисахаридов и полипептидов.
В состав полисахаридов входят аминосахараацетилглюкозамин и Nацетилмурамовая кислота. С аминосахарами связаны короткие пептидные цепи. Окончательную жесткость клеточной стенке придают поперечные пептидные цепочки, состоящие из 5 остатков глицина (пентаглициновые мостики). Синтез пептидогликана протекает в 3 стадии: 1) в цитоплазме синтезируются предшественники пептидогликана (ацетилмурамилпентапептид и ацетилглюкозамин), которые переносятся через цитоплазматическую мембрану с участием липидного транспортера, ингибируемого бацитрацином; 2) включение этих предшественников в растущую полимерную цепь; 3) образование поперечных связей между двумя соседними цепями в результате реакции транспептидирования, катализируемой ферментомтранспептидазой пептидогликана.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4