Антиаритмические средства


Фенитоин был синтезирован как противосудорожное (противоэпилептическое) средство. Затем у препарата была обнаружена антиаритмическая активность, по электрофизиологическим характеристикам сходная с активностью лидокаина. Фенитоин применяют при желудочковых аритмиях, в том числе вызванных сердечными гликозидами. Вводят фенитоин внутрь и внутривенно (в виде натриевой соли).
Фенитоин всасывается из желудочнокишечного тракта медленно, в крови связывается с белками плазмы (на 8096%); метаболизируется в печени, метаболиты в основном выделяются почками. В связи с замедленным выведением из организма (tl/2 — более 24 ч) возможна кумуляция.
При внутривенном введении фенитоина возможны острые реакции в виде гипотензии и аритмий. При длительном введении внутрь возникают побочные эффекты со стороны ЦНС (атаксия, нистагм, спутанность сознания), кроветворныг органов, ЖКТ. Препарат вызывает гиперплазию десен.
Класс 1С
Пропафенон (Ритмонорм), флекаинид, морацизина гидрохлорид (Этмозин), этацизин.

Морацизина гидрохлорид Этацизин
Препараты этого класса уменьшают скорость деполяризации в фазу 0 и фазу 4 за счет торможения транспорта ионов натрия, мало влияют на продолжительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период.
Так как эти препараты обладают выраженными аритмогенными свойствами (аритмии возникают у 1015% больных), они используются в основном при нарушениях ритма, рефрактерных к действию других антиаритмических средств.
Пропафенон относится к типичным антиаритмическим средствам класса 1С; кроме выраженной блокады натриевых каналов обладает некоторой (3адреноблокирующей активностью и слабо блокирует кальциевые каналы. Применяют как при желудочковых, так и при наджелудочковых аритмиях при неэффективности других антиаритмических средств. Вводят внутрь и внутривенно.
При введении внутрь пропафенон хорошо всасывается из кишечника, но подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень (биодоступность варьирует от 4 до 40%). Более 90% больных относятся к фенотипу быстрого метаболизма пропафенона, а около 10% к фенотипу медленного метаболизма. Различия в скорости метаболизма связаны с генетическими факторами. В процессе метаболизма образуется 2 фармакологически активных вещества.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12